休昂斯全球的子公司休昂斯实验室正在挑战将静脉注射（IV）转变为皮下注射（SC）的制剂变更平台业务。计划深入美国Halozyme Therapeutics（Halozyme）和国内Alteogen形成的市场双强格局。休昂斯实验室预告将进行自主平台‘高扩散’的技术出口及基于此的镇痛剂市场进入。
根据制药生物行业的消息，休昂斯实验室最近专注于宣传人类透明质酸酶基础的SC制剂变更平台高扩散的性能。
人类透明质酸酶是一种通过分解存在于皮肤或组织中的粘稠网状结构的透明质酸来提高药物渗透力和吸收力的物质（酶）。多家公司试图将基因重组技术应用于体内存在的人类透明质酸酶，以提高其效率。结果，原本需要在医院数小时内注射的静脉注射型生物药物，现在可以在数分钟内注射为皮下注射型。
在4日举行的‘美国临床药理治疗学会（ASCPT）年会上，休昂斯实验室公开了高扩散在将抗体、抗体药物结合体（ADC）等生物药物转变为SC制剂时表现出足够性能的研究结果。
据休昂斯实验室介绍，在将11种单克隆抗体和3种ADC应用于高扩散后，与现有IV制剂进行比较。高扩散应用组的药物暴露量和最大血药浓度分别比对照组提高了116~162%和113~170%。这意味着利用高扩散转变为SC制剂时，药物传递率显著高于IV制剂。该公司计划制定与领先企业相同的制剂变更平台技术出口战略。
能够提高给药便利性的SC制剂变更平台预计将不断创造需求。基于从抗体到多重抗体、从ADC到靶向蛋白降解剂（TPD）等演变的治疗方法（治疗接近法）新药正在持续开发，随着这些药物市场性的确立，SC制剂变更的必要性也必然会增加。
目前，拥有经过验证的人类透明质酸酶基础的制剂变更平台的企业仅有美国Halozyme和国内Alteogen两家。Halozyme在2000年代末推出了相关平台‘Enhance’，而Alteogen则在2019年底完成了比其晚约10年的‘Hybrozyme’。
此后，‘Enhance’被用于美国扬森的多发性骨髓瘤治疗药物‘达萨利克斯’和瑞士罗氏的免疫抗癌药物‘特瑞普’等10多种重磅药物的制剂变更。Alteogen的Hybrozyme也成功实现了免疫抗癌药物‘基特鲁达’的SC制剂变更，从而得到了认可。基特鲁达的SC制剂‘基特鲁达库瑞克斯’于去年9月和11月分别在美国和欧盟（EU）获得批准。
相比之下，后发平台高扩散的全球商业化面临障碍。与Alteogen的Hybrozyme不同，高扩散的碱基序列被认为与Enhance没有差异。高扩散的商业化结构取决于Halozyme的专利到期。虽然在美国或EU等地，Enhance的专利延长至2027~2029年，但在韩国，专利已于去年3月到期。
对此，抗体新药开发行业的相关人士表示：“只要存在没有专利问题的平台，通过高扩散进行大规模技术出口将难以实现。”对此进行了批评性评价。
对此，休昂斯实验室的相关人士表示：“我们期待高扩散也能用于下一代治疗方法的SC开发，并计划继续进行扩大该技术应用范围的研发。”休昂斯实验室预计，由于制剂变更平台市场的85%由Enhance占据，因此在相关全球专利到期之时，商业机会将会增大。
人类透明质酸酶在整形手术矫正、疼痛或水肿治疗等方面得到了广泛应用。已知在骨科或麻醉科注射类固醇时，加入人类透明质酸酶可以提高药物的吸收率并减少水肿。也可以用于脂肪分解或填充物使用后的矫正手术等。
已经有Halozyme推出了用于皮下注射或麻醉时增加渗透力和缓解疼痛的‘Hyaluronic’并占领了全球市场。Alteogen在2024年获得了同样用途的‘Tergaase’的许可。Alteogen设定了到2030年在国内外实现Tergaase年销售额1000亿韩元的目标。
休昂斯实验室也计划以类似方式进入市场。该公司在去年12月申请了基于人类透明质酸酶的整形手术辅助、镇痛剂‘高扩散’的品项许可。目标是在今年下半年获得产品许可。
休昂斯实验室表示：“高扩散已确认与领先产品的等同性，并具备99%以上高纯度以提高稳定性的生产系统。”并表示“相关审查结果将在年内公布。”
