ヒュオンスグローバルの子会社ヒュオンスラボが静脈注射（IV）を皮下注射（SC）に変更する製剤変更プラットフォーム事業に挑戦状を叩きつけている。アメリカのハロザイムセラピューティクス（ハロザイム）と国内のアルテオジェンの二強体制が築いた市場に切り込む計画だ。ヒュオンスラボは自社プラットフォーム「ハイディフューズ」の技術輸出とそれに基づく鎮痛剤市場への進出を予告している。
6日、製薬バイオ業界によると、ヒュオンスラボは最近ヒトヒアルロニダーゼ基盤のSC製剤変更プラットフォームであるハイディフューズの性能を知らせることに集中している。
ヒトヒアルロニダーゼは皮膚や組織の中に粘り気のある網目構造で存在するヒアルロン酸を分解し、薬物の浸透力と吸収力を高める物質（酵素）である。多くの企業が生体内に存在するヒトヒアルロニダーゼに遺伝子組換え技術を組み合わせてその効率を高めようとした。その結果、数時間病院で投与しなければならない静脈注射型バイオ医薬品を数分内に投与可能な皮下注射型に変更することが可能になった。
4日、ヒュオンスラボはアメリカコロラド州で開催された「アメリカ臨床薬理治療学会（ASCPT）年次会議」でハイディフューズが抗体・抗体薬物複合体（ADC）などのバイオ医薬品をSC製剤に変更するのに十分な性能を示したという研究結果を公開した。
ヒュオンスラボによると、11種類の単クローン抗体と3種類のADCにハイディフューズを適用した後、既存のIV製剤と比較した。ハイディフューズ適用群は薬物曝露量と最大血中薬物濃度が対照群に比べてそれぞれ116〜162%、113〜170%向上することが分析された。ハイディフューズを活用してSC製剤に変更すれば、薬物伝達率がIV製剤に比べて大幅に向上することを意味する。この会社は先発企業のように製剤変更のためのプラットフォーム技術輸出戦略を立てる方針だ。
投与の便利さを高めることができるSC製剤変更プラットフォームは、その需要が絶えず創出される見込みだ。抗体から多重抗体、ADCから標的タンパク質分解剤（TPD）などに進化したモダリティ（治療アプローチ）を基にした新薬が着実に開発されており、これらの薬物が市場性を確保するほどSC製剤変更の必要性も高まるからである。
現時点で検証されたヒトヒアルロニダーゼ基盤の製剤変更プラットフォームを確保した企業はアメリカのハロザイムと国内のアルテオジェンの2社だけである。ハロザイムは2000年代末に関連プラットフォーム「インハンズ」を発表し、アルテオジェンはそれより約10年遅い2019年末に「ハイブロザイム」を完成させた。
その後「インハンズ」はアメリカのヤンセンの多発性骨髄腫治療薬「ダザレックス」とスイスのロシュの免疫抗がん剤「ティセントリック」など10種類以上のブロックバスター医薬品の製剤変更に使用された。アルテオジェンのハイブロザイムも免疫抗がん剤「キイトルダ」のSC製剤変更に成功し、その価値が認められた。キイトルダのSC製剤である「キイトルダキュレックス」はアメリカと欧州連合（EU）などで昨年9月と11月にそれぞれ承認された。
これに対して後発プラットフォームであるハイディフューズのグローバル事業化には障害が存在する。アルテオジェンのハイブロザイムとは異なり、ハイディフューズの塩基配列はインハンズと違いがないと知られている。ハロザイムの特許が切れることによりハイディフューズの事業化が決定される構造である。アメリカやEUなどではインハンズの特許が2027〜2029年の間に延長されたが、韓国では昨年3月に特許が切れた。
これに関連して、抗体新薬開発業界の関係者は「特許問題のないプラットフォームが存在する以上、ハイディフューズを通じた大規模技術輸出が実現するのは難しいだろう」と批判的に評価した。
これに対し、ヒュオンスラボの関係者は「ハイディフューズが次世代モダリティのSC開発にも活用されることを期待している」と述べ、「該当技術の適用範囲を広げるための研究開発を続ける計画だ」と語った。ヒュオンスラボは製剤変更プラットフォーム市場の85%をインハンズが占めているため、関連グローバル特許が切れる時点から事業機会が大きくなると期待している。
ヒトヒアルロニダーゼは整形施術の矯正から痛みや浮腫の治療まで多様に活用されている。整形外科や麻酔科でステロイドを投与する際にヒトヒアルロニダーゼを一緒に入れると薬物の吸収率を高め、浮腫を減少させることが知られている。脂肪分解やフィラー使用後の矯正施術などにも活用される可能性がある。
すでにハロザイムが皮下注射または麻酔時の浸透力増加および痛み緩和用に「ハイレネックス」を発売し、グローバル市場を制圧している。アルテオジェンは2024年に同じ目的で「テラガゼ」を承認された。アルテオジェンは2030年までに国内外でテラガゼの売上を年間1000億ウォンにするという目標を立てた。
ヒュオンスラボも同様の方法で市場進出を試みる。この会社は昨年12月にヒトヒアルロニダーゼ基盤の整形施術補助、鎮痛剤である「ハイディザイム」に対して品目許可を申請した。今年下半期に製品許可取得を目指している。
ヒュオンスラボは「ハイディザイムは先導製品と同等性などが確認され、99%以上の高純度で安定性を高める生産システムも備えている」と述べ、「年内に関連審査結果が出るだろう」と語った。
